Лекарства и грейпфрутовый сок. Опасное сочетание!
Среди продуктов, которые негативно влияют на эффективность лекарственных препаратов, наиболее часто упоминается грейпфрут. Без сомнения, этот представитель семейства цитрусовых очень полезен и является частью сбалансированной и питательной диеты. Однако отношения, которые складываются у него с лекарствами, простыми не назовешь. Его совместный прием с некоторыми лекарственными средствами может иметь весьма негативные последствия, особенно когда речь идет о препаратах, которые всасываются из тонкого кишечника в кровь с участием изофермента CYP3A4. Вещества, входящие в состав грейпфрута и, соответственно, его сока, блокируют действие CYP3A4 и увеличивают всасывание лекарств. В результате в кровь попадает несколько завышенная концентрация лекарственного средства и такой потенциально опасный уровень сохраняется в организме довольно длительное время. Сразу оговоримся, что у разных людей количественная выработка фермента CYP3A4 сильно варьирует (это индивидуальная особенность), поэтому наибольшему риску подвергаются те их них, у кого он синтезируется в небольших количествах. Таким пациентам для этого достаточно съесть лишь две дольки грейпфрута.
Чем же это опасно? Все лекарственные препараты обладают теми или иными побочными действиями и чем дольше они будут находиться в крови в завышенной концентрации, тем выше риск развития побочных реакций. Именно так происходит при совместном приеме грейпфрутового сока со статинами (аторвастатин и симвастатин), назначаемыми для снижения уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности, с целью профилактики и лечения атеросклероза. Это сочетание приводит к повреждению печени, мышечных тканей и может послужить пусковым фактором развития почечной недостаточности.
Потенциально токсичный уровень лекарственных веществ в крови может возникнуть при употреблении грейпфрутового сока с некоторыми антигипертензивными препаратами (например, нифедипин), антиаритмическими (амиодарон), анксиолитическими (буспирон), седативными и успокаивающими средствами, а также иммуносупрессорами (в частности, с циклоспоринами), назначаемыми в целях профилактики отторжения трансплантата. Ведь высокие уровни этих лекарств, возникающие в результате их приема с грейпфрутовым соком, чреваты не только побочными эффектами, но и присущим им, но более выраженным, терапевтическим действием.
Последние исследования показывают, что грейпфрутовый сок может также оказывать противоположное, описанному выше, действие на активность лекарств. Он блокирует транспортные белки, осуществляющие перенос некоторых антигистаминных препаратов через мембраны клеток. Именно так происходит с антигистамином последнего поколения - фексофенадином. В результате его совместного приема с грейпфрутовым соком в организм больного, страдающего аллергией, поступает заниженная дозировка препарата и, разумеется, при этом снижается его противоаллергическое действие. Менее эффективным фексофенадин становится также под влиянием апельсинового и яблочного соков.
Информация о том, что на эффективность и безопасность препарата может повлиять сок грейпфрута, заносится в инструкцию по применению. Кроме того, в некоторых странах, например, США упаковка таких лекарств снабжаются специальной маркировкой. Эта мера позволяет защитить пациентов от возможных побочных реакций.
По материалам FDA.
Ольга Баимбетова.
