Сегодня ибупрофен является одним из самых популярных болеутоляющих препаратов в мире. Без него не обходится ни одна домашняя аптечка. Он продается без рецепта и применяется при лихорадке, головной боли, боли в спине, зубной боли и т.д. Препарат продается во всех странах мира, им пользуются миллионы людей. Однако, как отмечает ученый, открытие лекарства практически не изменило и никак не повлияло на его жизнь.
Начало пути
Будучи 16-летнем мальчиком из графства Нортгемптоншир (Великобритания), Стюарт Адамс закончил школу и на тот момент не имел никаких планов на будущее. Он начал подрабатывать в аптеке в качестве посыльного и именно этот опыт пробудил в нем желание пойти учиться на фармацевта. Он поступил в Nottingham University, а после окончания продолжил работу и учебу по специальности. Позже он получил докторскую степень в области фармакологии в Университете Лидса. В 1952 году Стюарт Адамс пришел работать в отдел исследований компании Boots Pure Drug Company Ltd.
Перед ним была поставлена цель - найти новое средство для лечения ревматоидного артрита, которое не уступало бы по эффективности стероидам, но не обладало характерными для этой группы препаратов серьезными побочными эффектами. При этом исследователь сосредоточился на изучении противовоспалительных свойств некоторых лекарственных средств, в частности, ацетилсалициловой кислоты. Этот препарат был разработан в 1897 году и является первым нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). Однако его применение в качестве НПВС требует высоких доз, что повышает риск развития побочных эффектов, таких как аллергические реакции и кровотечения. Поэтому к 1950 году в Великобритании он перестал использоваться как НПВС при ревматоидном артрите.
Десять лет исследований
В поисках более безопасной альтернативы стероидам, доктор Стюарт Адамс пригласил на работу химиков - доктора Джона Николсона и Колин Барроуз. Они провели первичный и вторичный скрининг активности более 600 химических соединений, пока не нашли вещество, которое стоило попробовать на пациентах в клинике.
Сегодня доктор С. Адамс рассказывает: «С одной стороны, я отчетливо понимал, что шансы на успех были минимальными, но упорно продолжал поиск молекулы, который в итоге продлился 10 долгих лет. С другой – чувствовал, что, в конце концов, мы добьемся успеха. При этом я всегда был готов исполнить роль морской свинки и испытать действие тестируемого препарат на себе. Сегодня это непозволительно, но и тогда мы были предельно осторожны, пробовали на себе только те соединения, в отношении которых были проведены испытания на токсичность. Именно так произошло с ибупрофеном. Я до сих пор испытываю волнение от того, что являюсь первым человеком, который принял первую дозу ибупрофена. Забавно, что поводом для этого послужила головная боль при похмелье».
Это был долгий, но очень важный путь. За время исследовательского поиска до стадии клинических исследований дошли четыре соединения. Среди них: 2-(4-изобутилфенил)-пропионовой кислоты и ибупрофен.
12 января 1962 года ибупрофен был зарегистрирован Британским патентным бюро под названием «Бруфен», а спустя семь лет он был одобрен в качестве лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита, отпускаемого по рецепту.
С 1974 года ибупрофен стал применяться под торговым названием «Мотрин» в США в качестве болеутоляющего и жаропонижающего препарата.
В 1983 году в Великобритании ибупрофен впервые получил статус безрецептурного препарата. Его коммерческий успех был поистине потрясающий - уже к концу 1985 года более 100 миллионов человек применяли этот препарат.
Самый яркий момент в истории ибупрофена был в 1985 году, когда фирма Boots была удостоена Королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке этого препарата.
По словам Дэйва Макмиллана, бывшего руководителя компании Boots по развитию здравоохранения в Великобритании, ибупрофен был чрезвычайно важен для компании. Он буквально спас ее и помог выйти на зарубежные рынки, в том числе в США.
Невероятно, но в настоящее время ежегодно производится 20 000 тонн ибупрофена. Под различными торговыми марками его выпускает огромное множество компаний по всему миру. Он представлен в более чем 120 странах мира и эффективно применяется при лечении различного рода болей и лихорадки миллионами людей. Существуют различные лекарственные формы препарата, в том числе жидкие формы, специально предназначенные для детей.
Доктор Стюарт Адамс за свои исследования был удостоен звания почетного доктора наук Университета Ноттингема и награжден двумя синими мемориальными табличками Королевского химического общества. Он проработал в компании Boots до конца своей карьеры, став руководителем научного фармацевтического подразделения. Сегодня он испытывает большую радость и гордость от того, что разработал лекарство, которое принимают сотни миллионов людей во всем мире.
История ибупрофена в датах
1950-е годы – начался поиск эффективного лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита, который обладает минимальными побочными действиями.
1958 год – После скрининга на активность сотни химических соединений, найдено вещество БТС-8402, обладающее хорошим потенциалом в плане эффективности. Оно проходит на следующий этап - этап клинических исследований. Но его первые результаты показывают, что оно не обладает преимуществами перед ацетилсалициловой кислотой.
1961 год – Получен патент на соединение 2-(4-изобутилфенил)-пропионовой кислоты, позже названное ибупрофеном.
1966 год - В Эдинбурге проводятся первые клинические испытания ибупрофена, у пациентов наблюдается противовоспалительный эффект.
1969 год - Ибупрофен выпущен на рынок Великобритании и продается только по рецепту врача.
1983 год - Ибупрофен становится доступным без рецепта из-за его показателей безопасности.
Подготовила Ольга Баимбетова.
Источник фото: http://www.rsc.org (Д-р Стюарт Адамс и профессор Дейв Гарнер).
