Донепезил - ингибитор ацетилхолинэстеразы, наиболее часто назначаемый для лечения болезни Альцгеймера. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в центральную нервную систему. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77,3 % соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Пероральный донепезил всасывается через пищеварительную систему пациента, что связано с побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта и колебаниями концентрации лекарственного средства в кровотоке. Посредством трансдермальной системы в организм вводится постоянная доза донепезила в течение семи дней, поддерживая стабильный уровень лекарственного средства, необходимый для эффективного лечения. Трансдермальная доставка донепезила непосредственно через кожу пациента снижает вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, что может принести существенную пользу пациентам, лицам, осуществляющим уход, и медицинским работникам.
Трансдермальная система действует в течение семи дней, что очень важно для пациентов, которые не могут ежедневно принимать донепезил перорально из-за нарушения памяти.
На рынке США препарат будет доступен в начале осени 2022 года.
Болезнь Альцгеймера представляет собой прогрессирующее и необратимое заболевание головного мозга, которое приводит к потере памяти, рассудительных и мыслительных способностей. Связанные с этим поведенческие изменения включают потерю независимости в повседневной жизни и уходе за собой. Степень тяжести деменции варьируется от легкой, когда она только начинает влиять на функционирование человека, до умеренной и тяжелой, когда человек должен зависеть от других в выполнении основных действий в повседневной жизни. Пациенты с прогрессирующей болезнью Альцгеймера могут быть не в состоянии жевать и глотать.
По данным ВОЗ, во всем мире более 55 миллионов человек страдают деменцией. В 60-70% она обусловлена болезнью Альцгеймера.
Источник: drugs.com.
