Гентамицин - это мощный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, применение которого затруднено из-за ототоксических побочных эффектов. Вследствие своей высокой эффективности и дешевизны этот антибиотик является довольно популярным в развивающихся странах. Тем не менее, по оценкам исследователей, примерно у 20% пациентов, получавших гентамицин, развивается необратимая потеря слуха. 

Исследователи обнаружили относительно недорогой способ модификации состава препарата, которая делает его более безопасным, что особенно важно для детей, поскольку им необходимо слышать речь, чтобы научиться говорить. 

Фармацевтический препарат «Гентамицин» представляет собой смесь пяти подтипов гентамицина C1,C1a, C2, C2a и C2b, отличающихся по молекулярной структуре. Кроме того, в его состав входят примеси (примерно 10%). Исследователями разработан метод разделения смеси на отдельные компоненты или подтипы гентамицина, который позволил проанализировать каждый из них на ототоксичность и антимикробную активность. Они обнаружили, что по отдельности С-подтипы этого антибиотика проявляют in vitro мощную антимикробную активность широкого спектра действия, сравнимую со смесью гентамицина, но при этом все они обладают разной степенью токсичного воздействия на кохлеарные экспланты (ткани внутреннего уха животных). Причем гентамицин C2b проявлял наименьшую, а гентамицин C2 - наибольшую ототоксичность. 

Установив четкую зависимость ототоксичности от структуры соединения, авторы исследования предложили удалить из состава препарата те подтипы гентамицина, которые наиболее токсичны. Это позволит снизить ототоксичность без ущерба для антимикробной активности. Еще большей безопасности препарата может способствовать удаление примесей из смеси. Данная научная работа закладывает основу для открытия более безопасных альтернатив антибиотикам.

Источник: Фармацевтическое обозрение Казахстана со ссылкой на Proceedings of the National Academy of Sciences.

НАШ КАНАЛ В TELEGRAM